FORMULA

Cada tableta contiene

Excipiente c.b.p. .......1 tableta

INDICACIONES

Antiparasitario endectocida oral, indicado para el tratamiento y control del parasitismo causado por nematodos, cestodos y ectoparásitos tales como ácaros causantes de sarna, garrapatas, piojos chupadores de sangre y pulgas en Perros y Gatos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

ABSORCIÓN

La ivermectina es bien absorbida cuando se administra por vía oral. Se alcanzan niveles elevados en los pulmones y la piel. Se han logrado eficacias mayores del 95% contra parásitos de la piel, el sistema respiratorio y la sangre después del tratamiento por vía oral. El prazicuantel es absorbido rápida y casi totalmente del tracto gastrointestinal después de su administración oral. En la rata son absorbidas cantidades significativas en el estómago, aunque en los ratones es primordialmente en el duodeno. En el ratón se alcanzan los niveles plasmáticos máximos después de 5 minutos y en la rata después de 15-30 minutos.

DISTRIBUCIÓNLas concentraciones de ivermectina en los líquidos corporales se mantienen durante periodos prolongados. En los perros, la concentración máxima de ivermectina, después de la administración oral, se alcanza en un lapso de 4-6 horas, seguida por una declinación exponencial. La vida media después de la administración intravenosa, es de 30 horas en promedio.

El volumen de distribución es muy alto, pasando de 5.3 L/kg. En el contenido gástrico se ha observado la menor concentración del fármaco y, por otro lado, se concentra en grandes cantidades en el moco y el contenido intestinal, el volumen de distribución tan amplio de la ivermectina indica que una gran cantidad del fármaco se localizará en los diferentes tejidos, incluyendo la piel.

Este efecto es benéfico pues manifiesta un elevado poder residual que en muchos casos puede ser de 3 a 9 semanas, considerado ideal para el control de ectoparásitos como pulgas, garrapatas, moscas y ácaros de la sarna.

La entrega del prazicuantel desde el torrente sanguíneo hasta los sitios de infección produce una acción más eficaz. La resecreción hasta el intestino es rápida; algunos estudios han identificado el fármaco activo en el íleon a los 8 minutos después de la administración, cuando la mayor parte de la dosis administrada todavía permanecía en una porción muy superior del aparato digestivo. El prazicuantel se distribuye a través de todos los órganos, pasa a través de la barrera hematoencefálica de la rata (y de otros animales) y pasa a la bilis en el perro. Su vida media en el perro es muy corta, con una media de 3 horas. Se biotransforma en el hígado y se excreta en la bilis; sus metabolitos parecen ser activos. Su difusión es amplia y tiene la capacidad de atravesar la barrera cerebral.

METABOLISMOEl metabolismo de la ivermectina se realiza por procesos de hidroxilación a partir del rumen, estómago o intestino. El componente individual principal en los tejidos es el fármaco madre inalterado. La ivermectina se excreta también en la leche de animales lactantes. Estudios de los residuos radioactivos y metabólicos se han llevado a cabo en varias especies como ratas, ganado, ovejas y cerdos. Los animales fueron dosificados por una sola vez con 300-400 mcg/kg de peso corporal por vía oral y subcutánea. El hígado y la grasa contuvieron los residuos más altos en todas las especies, con muy pocos residuos en músculo y riñón.

El prazicuantel se metaboliza rápidamente a formas inactivas. El principal lugar de inactivación es el hígado. Después de una dosis oral de 300 mcg/kg a una rata, la concentración media del fármaco en la sangre portal es de 21.2 mcg/ml mientras que en la sangre periférica es de 6.2 mcg/ml. Esto sugiere una inactivación metabólica muy rápida del prazicuantel en el hígado. Se encuentran concentraciones más duraderas en plasma después de la administración intramuscular (IM) o subcutánea (SC) que después de la administración oral de la misma dosis.

EXCRECIÓN Independientemente de la vía de administración, la ivermectina se elimina por bilis, por lo que se detectarán grandes cantidades en heces, aunque también se excreta por orina y leche. Se encuentran residuos mínimos presentes en los músculos y riñones y las concentraciones más altas se observan en el hígado y los tejidos adiposos.

Del prazicuantel sólo se excretan cantidades muy bajas (trazas) de la dosis no metabolizada en la orina y en las heces (0.3% en el ratón y el perro; 0.1% en la oveja). Esto sugiere que debe haber metabolitos que son biológicamente activos en lo que se excreta, dada la eficacia del prazicuantel frente a cestodos intestinales.

MECANISMO DE ACCIÓN

El mecanismo de acción de la ivermectina es completamente diferente al de otros desparasitantes, e involucra a un producto químico que sirve como señal de una célula nerviosa a otra, o de una célula nerviosa a una célula muscular (GABA) ácido gamma-amino-butírico. En los nematodos y artrópodos la ivermectina estimula la liberación de GABA de una terminación nerviosa y refuerza la unión de GABA en los receptores especiales de la sinapsis nerviosa, esto interrumpe el impulso nervioso y paraliza al parásito, el cual finalmente muere. Dado que los mamíferos utilizan la acetilcolina como principal neurotransmisor, la ivermectina no afecta a los animales tratados, pues no penetra la barrera hematoencefálica y en consecuencia no afecta los receptores GABA del S.N.C.

El mecanismo de acción del prazicuantel es de muchas formas, afectando tanto la motilidad como el funcionamiento apropiado de los órganos chupadores de los cestodos, al inducir la parálisis de los parásitos, por pérdida de calcio y glucosa.

El prazicuantel es un fármaco que posee una actividad extremadamente alta contra todas las especies de tenias (adultas y juveniles), también posee buena actividad potencial contra las formas larvarias.

DOSIS

Perros: Una tableta por cada 10 kg de peso vivo.

Gatos: ½ tableta por cada 5 kg de peso vivo.

Frecuencia: Normalmente un tratamiento es suficiente, de requerirse para el control de nematodos y ácaros productores de sarna continuar el tratamiento con Endovet ® Tabletas a intervalos de 30 días.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral, como toma directa.

ADVERTENCIAS

No aplicar en animales hipersensibles a los ingredientes de la fórmula.

El uso de este producto en dosis elevada puede causar efectos neurológicos.

No se administre este producto a perros menores de 6 semanas de edad.

No se recomienda el uso de Endovet ® Tabletas en perros de las razas Collie y Pastor Escocés.

Es importante conocer el peso exacto de los animales por tratar a fin de evitar sobredosificaciones.

Sobredosificaciones pueden originar depresión, debilidad muscular y vómito.

Los organismos acuáticos son altamente sensibles a la toxicidad por ivermectina, por lo que los recipientes vacíos y cualquier contenido residual deben ser desechados, enterrándolos o incinerándolos.

Conservar el producto en un lugar fresco, seco y protegido de la luz.

No se deje al alcance de los niños.

Consulte al Médico Veterinario.

Su venta requiere receta médica.